化学词典介绍培美曲塞的药理作用和毒理作用。培美曲塞是一种抗叶酸制剂，其核心是吡咯啶基团，通过破坏细胞内叶酸依赖的正常代谢过程抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。
培美曲塞的药理作用
培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白质输送系统进入细胞。培美曲塞一旦进入细胞，就会在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸。多谷氨酸储存在细胞中，成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂。多谷氨酸化在肿瘤细胞中呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织中浓度很低。肿瘤细胞中多谷氨酸化代谢物的半衰期延长，从而延长药物在肿瘤细胞中的作用时间。
临床前研究表明，培美曲塞可以抑制间皮瘤细胞系的生长。间皮瘤细胞系的研究表明，培美曲塞与顺铂的结合具有协同作用。
培美曲塞的毒理作用
遗传毒性
小鼠骨髓中的微核测定表明，培美曲塞是断裂剂，但体外的许多实验研究（Ames 测定， CHO 均未显示细胞测定引起突变的作用。
生殖毒性
根据培美曲塞 0.1 mg/kg/ 日剂量或更大剂量(相当于人类推荐剂量) 1/1666 ）给雄性小鼠会导致生育能力下降、精液过少和睾丸萎缩。
致癌作用
未研究培美曲塞的致癌作用。(编辑:YD）
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