化学试剂4-氨甲基苯基硼酸盐酸盐的生产方法与应用

2021年12月31日 阅读量:18

4-氨甲基苯基硼酸盐酸盐是一种4-胺甲基苯硼酸类化合物,该类化合物是Suzuki反应常用的底物之一,主要用于合成联苯类化合物,在医药领域、OLED材料领域有较多的应用。今天化浪化学试剂网主要给大家介绍一下该试剂的生产方法与应用。

 

以水、甲醇、氨基甲酸叔丁酯、甲苯亚磺酸钠、4-甲酰基苯硼酸和甲酸为原料,分别取160ml、80ml、10g、30.4g、12.8g和6.5ml,加入反应瓶中在室温下反应36小时,然后抽滤得到的粗品依次用水和甲基叔丁基醚洗涤,干燥后可以的得到一种白色固体。将该固体与600mlTHF一起加入反应器中,边搅拌边加入99.5g碳酸钾,加热升温至60摄氏度反应15小时,反应结束并冷却后用硅藻土过滤,浓缩蒸除溶剂后可以得到亚胺中间体约15.14g。

 

将得到的中间体溶于150ml甲醇,然后缓慢加入4.6g硼氢化钠,室温反应12小时以上,减压浓缩后可以得到一种还原中间体,用柠檬酸水调节该中间体溶液的PH值至5-6,乙酸乙酯萃取,有机相水洗并干燥后可以得到4-(N-Boc-胺甲基)苯基硼酸。

 

最后将4-(N-Boc-胺甲基)苯基硼酸与100mL 3.0M氯化氢/乙酸乙酯溶液中混合,在室温下搅拌2小时充分混合反应,抽滤后即可以得到所需化学试剂4-氨甲基苯基硼酸盐酸盐10.18g。

 

该化学试剂可以用来制备BTK抑制剂,BTK是B细胞受体通路重要信号分子,在B淋巴细胞的各个发育阶段表达,参与调控B细胞的增殖、分化与凋亡,在恶性B细胞的生存及扩散中起着重要作用。而BTK抑制剂可以有效的控制B细胞类肿瘤的繁殖和扩散,在临床医学中的重要性不言而喻。

 

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