世界卫生组织(WHO) 提出了癌痛三阶梯用药原则， 这种方法可以使70% -90% 癌症疼痛在一定程度上得到控制。第一步是为轻到中度疼痛的患者选择非阿片类镇痛药， 非固醇抗炎药主要是非固醇抗炎药(NSAID)；第二步是中度疼痛患者， 选择低剂量弱阿片类药物，如可待因；第三步是为中到重度疼痛患者选择高剂量强阿片类镇痛药， 如吗啡和芬太尼(fentanyl) 。这些药物有不同的作用机制。
(一) 非固醇类抗炎药 其作用机制是抑制环氧化物酶(COX) 。COX 它是催化花生四烯酸产生PGE的关键酶， 包括COX21/COX21 COX22。COX21 胃肠道、血小板、肾脏等多种组织表达， 调节正常的细胞功能， 发挥细胞保护作用。COX22 在炎症、生长因子和肿瘤刺激物的作用下迅速激活， 在肿瘤细胞和聚集在其周围的巨噬细胞上有很高的表现力。COX22特异性 不影响COX21的抑制剂 的作用， 同时起到抗炎抗肿瘤的作用。例如，celecoxibib 和rofecoxibib 治疗骨关节炎、风湿性关节炎和急性疼痛在美国已被批准， 但同类药物celebrex在癌症疼痛实验模型中 未能起到很好的镇痛作用。非固醇抗炎药在癌症疼痛治疗中的作用还有待进一步明确。胃肠道、造血系统、肾脏、中枢神经系统和心血管系统可发生副作用。
(二) 阿片类镇痛药通过阿片受体起到镇痛作用，80%以上的癌症患者需要阿片类药物来控制疼痛。可待因和吗啡是一种重要的镇痛药， 但其耐受性和兴奋性、嗜睡、便秘、恶心、呕吐、呼吸抑制等副作用限制了其进一步应用。据估计，阿片类药物对五分之一的癌症患者缺乏疗效。美沙酮(methadone) 阿片类药物作为一种合成药物，逐渐重视癌症疼痛的治疗。除了阿片受体，美沙酮还可以作用于NMDA (N2methyl2D2asparate) 、52羟色胺和儿茶酚胺受体。中央NMDA 受体在吗啡耐受性中起着重要作用， 美沙酮可以作用于NMDA 受体翻转对吗啡的耐受性， 美沙酮同时刺激L 和D受体， 镇痛效果好。美沙酮不产生代谢物的聚集。降低阿片类药物的应用剂量， 扩大其安全范围， 减缓耐受和依赖的发生， 阿片类镇痛药的发展方向是协同应用小剂量阿片拮抗剂，提高镇痛效果。阿德福韦酯片的作用
