化学词典介绍兰索拉唑的药理作用、兰索拉唑的药代动力学、兰索拉唑的药物相互作用和兰索拉唑的不良反应。兰索拉拉唑是继奥美拉唑之后的一种新型质子泵抑制剂。兰索拉唑的适应症是胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和卓艾综合征。
兰索拉唑的药理作用
兰索拉唑的化学结构与奥美拉唑非常相似，均为苯并咪唑衍生物，不同之处在于兰索拉唑在吡啶环上多一氟。这两种质子泵抑制剂均具有亲脂性，易穿透细胞壁；由于其分子组合含有吡啶环，因此呈弱碱性，对胃粘膜壁细胞的酸性环境具有亲和力。兰索拉唑在血液进入壁细胞后不直接作用于质子泵，而是在壁细胞微管的酸性环境中形成活性亚磺酰胺代谢物，如AG-1812和AG-2000。这些活性代谢物氧化质子泵的硫基，使其失去活性，从而抑制胃酸分泌的最后一步，阻断H 分泌到胃腔。
兰索拉唑的药代动力学
一是亚硫酰基（SO）氧化还原；二是苯咪唑环羟基化；三是侧链甲基羟基化；四是O-脱烷基化。AG-1812和AG-2000是兰索拉唑的代谢物ⅢA4和P450ⅡC18代谢为硫基和羟基，次要代谢物为亚硫酸盐和羟基硫衍生物。兰索拉唑主要通过胆汁和尿液排泄，尿液中无法检测到原型药物，均为代谢物。健康人口服兰索拉唑30毫克，24小时后尿排泄率为13%～14%。兰索拉唑在体内无积累作用。
兰索拉唑的药物相互作用
当兰索拉唑与对乙酰氨基酚结合时，可以增加后者的血浆峰值浓度，缩短达峰时间。
当罗红霉素与兰索拉唑结合时，罗红霉素在胃中的局部浓度增加，两者在治疗幽门螺杆菌感染时具有协同作用。
兰索拉唑和抗酸药物的结合可以降低兰索拉唑的生物利用率。其机制可能会阻碍胃pH值的增加，阻碍兰索拉唑颗粒的溶解。因此，如果两者需要结合，兰索拉唑应在使用抗酸药物后1h给予。
当兰索拉唑与茶碱结合时，可以轻微降低茶碱的血清浓度。在开始或停止使用兰索拉唑时，应仔细监测茶碱的血清浓度。
兰索拉唑能显著持久地抑制胃酸分泌，从而减少伊曲康唑和酮康唑的吸收。因此，应避免同时使用。
硫糖铝会干扰兰索拉唑的吸收，降低其生物利用率，因此兰索拉唑应在服用硫糖铝前至少30分钟服用。
当兰索拉唑与克拉霉素结合时，有报道称舌炎、口腔炎或舌头变黑。其确切机制尚不清楚。两者结合时，应监测口腔粘膜的变化，必要时停止使用克拉霉素，减少兰索拉唑的剂量。
由于类似药物奥美拉唑可以延缓地西唑和苯妥英钠的代谢和排泄，兰索拉唑应仔细调整兰索拉唑的剂量，并仔细观察其反应。
兰索拉唑的不良反应
过敏：偶尔出现皮疹、瘙痒等症状，如有上述症状，请停止用药。
血液系统：偶有贫血、白细胞减少、嗜酸球增多等症状，血小板减少的症状很少发生。
消化系统：偶有便秘、腹泻、口渴、腹胀等症状。偶尔ALT、AST、ALP、LDH、γ-GTP上升等现象，必须仔细观察，如有异常现象，应采取停药等适当治疗。
精神神经系统：偶尔出现头痛、嗜睡等症状。失眠、头晕等症状很少发生。
其他症状如偶尔发热、总胆固醇升高、尿酸升高等。
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