化学词典编辑们来谈谈什么是阿司匹林,阿司匹林的作用和阿司匹林的适应症。阿司匹林广泛应用于临床解热镇痛药,目前用于预防和治疗心脑血管栓塞。阿司匹林的副作用是损害胃肠道、神经系统、血液系统和过敏反应。
什么是阿司匹林?
阿司匹林是一种解热镇痛非甾体抗炎药,抗血小板聚集药,为白色结晶或结晶粉;无臭或微醋酸味,微酸味;水分缓慢水解。主要通过抑制前列腺素、缓激肽、组胺等的合成,产生解热镇痛和抗炎作用。
解热机制是通过作用于下丘脑体温调节中心,扩张外周血管,增加皮肤血流和散热。其镇痛作用是外周镇痛药;通过抑制血小板的环氧化酶,可以减少前列腺素的产生,抑制血小板的凝聚。

阿司匹林的作用
阿司匹林是一种水杨酸盐,非甾体抗炎药(NSAID)。
1、阿司匹林的镇痛作用主要是抑制前列腺素和其他能使疼痛对机械或化学刺激敏感的物质(如缓激肽和组胺)的合成,这是一种外周镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下丘疹)的可能性。
2、阿司匹林抗炎的确切机制尚不清楚,可能是因为阿司匹林作用于炎症组织。抑制溶酶体酶的释放和白细胞活力也可能与抑制前列腺素或其他能引起炎症反应的物质(如组胺)的合成有关。
3、阿司匹林具有解热作用,可通过作用于下丘形体温调节中心,引起外周血管扩张,加速皮肤血流和出汗,加速散热,起到解热作用。这种中枢作用可能与抑制下丘形前列腺素的合成有关。
4、除解热镇痛外,阿司匹林的抗风湿机制主要在于抗炎作用。
5、阿司匹林通过抑制血小板前列腺素环氧合酶抑制血小板聚集。阿司匹林能使环氧化酶排名第530的线氨酸残基乙酰化,破坏酶活化中心,阻断血栓烷A2(thromboxane 生成A2、TXA2(TXA2)起作用;能促进血小板聚集)。
一次服用325毫克阿司匹林可抑制约90%的血小板环氧化酶活性。由于血小板是无核细胞,不能再合成环氧化酶,阿司匹林对环氧化酶的抑制是不可逆转的。一次性用药可使血小板功能障碍持续一周,直到骨髓巨核细胞产生新的血小板,取代受抑制的外周血小板。
因此,尽管阿司匹林的半衰期只有15岁~20min,但每天口服一次是有效的。
6、阿司匹林还能抑制血管壁合成前列环素(PGI2),从而减弱其抗血栓形成。
7、在房水和前葡萄膜中,口服阿司匹林能很好地渗透到眼睛里,达到较高的药物浓度。
阿司匹林的适应症
1、阿司匹林可以缓解轻度和中度疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和月经痛,也可以用来退烧,如感冒和流感。
2、阿司匹林抗炎、抗风湿:治疗风湿热的首选药物。阿司匹林不能消除风湿病的基本病理变化,也不能预防心脏损伤和其他并发症。如果有明显的心肌炎,一般提倡先使用肾上腺皮质激素,在风湿病症状控制后,停止激素前,加入阿司匹林治疗,以减少停止激素引起的反弹。
3、阿司匹林抗关节炎:除风湿性关节炎外,阿司匹林还用于治疗类风湿性关节炎、增生性骨关节炎、强直性脊柱炎、幼儿关节炎等非风湿性炎症的骨肌痛。
4、阿司匹林抗血栓形成:由于抗血小板聚集,可用于预防短期脑缺血、心肌梗死、心房纤颤、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他术后血栓形成。它也可用于治疗不稳定的心绞痛。
5、儿科用阿司匹林治疗皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)。
6、阿司匹林可治疗胆道蛔虫、X线辐射或放疗引起的腹泻。
7、可外用阿司匹林治疗脚癣等。
8、阿司匹林可治疗血栓性疾病、血管炎、红斑肢痛、脂质渐进性坏死等。
9、阿司匹林可用于预防和治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病(包括各种心绞痛和心肌梗死)、冠状动脉搭桥术后、心血管介入治疗前后抗血小板治疗等病理性血栓形成。
10、阿司匹林可预防心肌梗死后的绞死和死亡。
11、阿司匹林可用于预防动静脉短路形成血栓形成。
12、心脏瓣膜修复术可采用阿司匹林。
13、阿司匹林可用于治疗巩膜炎、虹膜睫状体炎、葡萄膜炎和视网膜中央静脉血栓形成。(编辑:YD)
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