咪唑安定的药理机制、临床应用和副作用

2025年06月24日 阅读量:140

咪唑稳定的药理机制是什么?咪唑稳定的临床应用是什么?咪唑稳定的副作用是什么?化学词典说:咪唑稳定,中文别名速眠安,咪唑二氮卓和马来酸咪达唑仑,英文名Midazolam。咪唑稳定的CAS号为59467-70-8,分子式为C22H13CID4FN3O4,分子量为441.5。米唑稳定在乙醇乙醚中得到无色结晶,溶于水,熔点为114-117℃。

咪唑药理机制稳定

咪唑是一种短效苯二氮卓镇静催眠药咪达唑仑的马来酸盐。其作用类似于劳拉西唑,具有类似于其他苯二氮卓的药理作用(抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌肉松弛和近遗忘等)。催眠效果尤为明显。

咪唑稳定的可能机制是刺激向上网状激活系统的抑制递质γ-氨基丁酸(GABA)受体,从而增强皮质和边缘系统觉醒的抑制和阻断。咪达唑仑是一种亲脂物质,马来酸盐是一种稳定的水溶性盐。

在生理pH值条件下,咪唑稳定亲脂碱基释放,效果迅速。由于脂溶性高,口服后吸收迅速,0.5-1小时血药浓度达到峰值,吸收后分布在全身各部位,可通过血脑脊液屏障和胎盘屏障。由于肝脏的第一过程效应大,生物利用率为50%,蛋白质结合率高达96%。分布半衰期为5-10分钟,分布容积为1-2L/kg。

咪唑稳定性主要在肝脏代谢,活性代谢物有1-羟甲基咪达唑仑、4-羟咪达唑仑等。代谢物大多以葡萄糖醛酸结合物的形式通过肾脏排出,也可以泌乳。

咪唑安定的临床应用

1、短期治疗各种失眠症,特别适用于入睡困难或过早醒来的人。

2、用于术前或器械诊断检查前的镇静和重症监护(ICU)病人的镇静。

3、辅助药物治疗椎管内麻醉和局部麻醉。

4、诱导和维持全麻。

咪唑稳定副作用

1、咪唑稳定常见副作用:

(1)静脉注射发生率约为低血压的1%。

(2)急性妄想、缺乏定向力、幻觉、焦虑、神经质等。

(3)肌内注射后可引起局部硬结和疼痛;静脉注射后有静脉触痛。

2、咪唑稳定性较少见的副作用:

视力模糊、轻度头痛、头晕、咳嗽等。;手脚无力、麻木、疼痛或针刺。此外,还有心率加快、血栓性静脉炎、皮肤红肿、皮疹、过度通风、呼吸抑制等。

3、咪唑在易感患者中长期大剂量使用会导致成瘾。(编辑:YD)

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