西那卡塞的药理作用和药代动力学

2025年07月30日 阅读量:344

西那卡塞的药理作用是什么?西那卡塞的药代动力学怎么样?根据化学词典西那卡塞的中文别名是:N-(1R)-1-(1-萘基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺,英文名称为:Cinacalcet,CAS号为:226256-56-0,分子式为:C22H22F3N,分子量为:357.412。

西那卡塞的药理作用

慢性肾病(CKD)甲状旁腺功能亢进是由甲状旁腺激素引起的(PTH)钙磷代谢紊乱的进行性疾病是由水平升高引起的。

PTH增加刺激骨活性,导致骨再吸收。继发性甲状旁腺功能亢进的治疗目的是减少PTH、血钙和血磷,防止矿物质代谢紊乱引起的骨病和全身影响。

甲状旁腺主细胞上的钙敏感受体是PTH分泌的主要调节剂。西那卡塞可以提高钙敏感受体对细胞外钙的敏感性,降低PTH水平,降低血浆钙浓度。

西那卡塞的药代动力学

口服西那卡塞后2~6h血药浓度达到峰值(Cmax),西那卡塞的Cmax和药时曲线下面积与高脂肪食物一起服用(AUC)分别增加82%和68%;西那卡塞的峰浓度Cmax和AUC与低脂食物同服分别增加了65%和50%。

西那卡塞吸收后,血药浓度双相消除,半衰期为30~40小时。血药浓度连续7天达到稳定状态,随着给药剂量的增加,Cmax和AUC成比例增加。

表观分布容积为1000L,表明西那卡塞分布广泛。西那卡塞93%~97%与血浆蛋白结合。西那卡塞代谢多种酶,主要包括CYP3A4、CYP2D6、CYPlA2。主要通过肾脏排出,占给药剂量的80%,约15%通过粪便排出。

中重度肝功能不全患者AUC分别增加2.4倍和4.2倍,半衰期增加33%和70%。(编辑:YD)

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