交联羧甲基纤维素钠是一种无味、白色或灰白色的粉末。它被用作片剂、胶囊剂和颗粒剂的崩解剂,通常被视为基本无毒和无刺激性的辅助材料。片剂常用0.5%~5.0%。
交联羧甲基纤维素钠的制备方法
本品为交联纤维素钠盐,部分羧甲基化,或羧甲基纤维素钠。
来自木浆或棉纤维的纤维素浸泡在氢氧化钠溶液中,然后将碱化纤维素浸泡在羧甲基纤维素钠中。氢氧化钠耗尽后,过量的一氯醋酸钠缓慢水解为羟基乙酸。羟基乙酸将部分羧甲基钠基团转化为游离酸,催化交联羧甲基纤维素钠的交联生产。然后用醇水提取交联羧甲基纤维素钠,去除残留氯化钠和羟基乙酸钠。交联羧甲基纤维素钠纯度超过99.5%。可磨碎,减少聚合物纤维的长度,从而提高流动性。
交联羧甲基纤维素钠
口服制剂中使用交联羧甲基纤维素钠作为片剂、胶囊和颗粒剂的崩解剂,依靠毛细管和膨胀作用发挥崩解作用。本产品具有压力好、崩解力强的特点。在片剂生产过程中,本产品适用于直接压片工艺和湿法制粒压片工艺。在湿法制粒过程中,交联羧甲基纤维素钠可以添加到润湿或干燥阶段(颗粒和颗粒),但添加效果优于添加效果。研究表明,交联羧甲基纤维素钠在水中膨胀>低代替羧甲基纤维素钠>常见的溶解剂,如水合微晶纤维素,无论是内加还是外加,片剂的脆性不受影响,其制成的片剂的崩解时限和释放效果不会随着时间的推移而改变。用作崩解剂时,剂量可达5.0%(W/W),但直接压片工艺的用量一般为2.0%(W/W),湿法造粒工艺用量为3.0%(W/W)。

