罗拉吡坦（Rolapitant）

Rolapitant是一种口服的长效NK-1拮抗剂，通过阻断NK-1与SP的结合，可以改善接受化疗患者的呕吐症状，具有吸收快、清除慢的特点，血浆半衰期达7天。在每个化疗周期开始前的2个小时内服用180mg（两片）Varuby（最短间隔时间为两周），作为组合疗法的一部分。Varuby的3组临床3期研究已经证实，对于接受致吐化疗（卡铂、顺铂、蒽环类/环磷酰胺）的患者，服用Rolapitant可以显著降低呕吐的发作。同时，接受Varuby治疗的患者，影响患者正常生活的恶心症状也更低，多个周期化疗的呕吐发作率也更小。所有临床试验结果发表在2015年8月份的The Lancet Oncology。 基本信息 英文名：Rolapitant 中文名：罗拉呲坦 CAS: 552292-08-7 分子式：C25H26F6N2O2 分子量：500.477 研发公司：Tesaro 研发代码：SCH-619734; NLE429IZUC 适应症：化疗引起的恶心呕吐 剂型规格：注射乳剂 1.8mg/ml 口服片剂 90mg 上市时间：FDA 2015/09/01(片剂) 2017/10/25(注射剂) EMA 2017/04/20 临床研究 NCT号 适应症 试验状态 临床阶段 NCT00539721 Postoperative Nausea and Vomiting Completed 2 NCT00394966 Nausea; Vomiting · Completed 2 NCT00506545 · Cough Completed 2 NCT02991456 Chemo-radiation Induced Nausea and Vomiting · Recruiting 2 NCT01500226 Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting Completed 3 NCT01500213 Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting Completed 3 NCT02285647 Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting Completed 1 NCT02382666 Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting Completed 1 NCT02434861 Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting Completed 1 NCT01499849 Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting Completed 3 NCT02732015 Sarcoma · Recruiting 2 专利情况： 专利号 申请人 申请日期 主要内容 WO2006065654A1 SCHERING CORP 2005.12.07 结构及其盐类制备方法、治疗方法 CN103751186B 欧科生医股份有限公司 2007.04.04 晶型、制剂及治疗方法 CN102276606B 欧科生医股份有限公司 2007.04.04 晶型、制剂及治疗方法 CN102573475B 欧科生医股份有限公司 2010.08.12 静脉内制剂及治疗方法 CN101679257A 先灵公司 2008-03-20 制备方法 CN101460151A 先灵公司 2007-04-04 晶型、制剂及治疗方法 CN102573475A 欧科生医股份有限公司 2010-08-12 制剂、组合药物及治疗方法 CN1897942A 先灵公司 2004-12-20 制剂、组合药物及治疗方法 合成路线：