放线菌素d结构式、主要作用机制是什么?

2025年03月24日 阅读量:191

化学词典介绍放线菌素D的结构、主要作用机制和副作用。放线菌素D(Dactinomycin D)又称更生霉素,分子中含有苯氧环结构,通过它连接两个等位环肽链。

放线菌素D结构

C62H8N12O16分子式

分子量:1255.41704

SMILES:O=C1N[C@@H](C(C)C)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N(C)CC(=O)N([C@H](C(=O)O[C@@H]([C@H]1NC(=O)c1c2nc3c(ccc(c3oc2c(c(=O)c1N)C)C)C(=O)N[C@H]1[C@@H](C)OC(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C(=O)CN(C(=O)[C@H]2N(C(=O)[C@H](NC1=O)C(C)C)CCC2)C)C)C(C)C)C

放线菌素d的主要作用机制

放线菌素D可与DNA双螺旋结合产生细胞毒性。与脱氧鸟苷形成的结晶复合物的调衍射研究表明,酚恶嗪酮(phenoxazone)环平面可嵌入DNA鸟苷与细胞苷的碱基对之间,肽链沿螺旋沟伸展。这样,本品与DNA形成的复合物就非常稳定,结果阻断了RNA多聚酶对DNA的转录。RNA多聚酶比DNA多聚酶更敏感。此外,通过游离基中介或Topbi的作用,本品还可能导致DNA单链断裂。

放线菌素d的副作用

①可引起白细胞和血小板减少、厌食、恶心呕吐等;

②静脉注射可引起静脉炎,漏血管可引起疼痛、局部硬结和溃疡;

③可有脱发;④具有免疫抑制作用;⑤孕妇可引起畸胎;

⑥长期使用可抑制睾丸或卵巢功能,导致闭经或精子缺乏。

胃肠道反应、恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻。少数口腔溃疡。骨髓抑制,白细胞和血液减少。脱发,皮炎,药热。它可以加强放射治疗对组织的损害。

它具有肝毒性作用,导致肝细胞脂肪浸润和肝肿大。

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