培美曲塞的说明书和副作用

2025年05月23日 阅读量:168

化学词典编辑将向您介绍培美曲塞的说明书和培美曲塞的副作用。培美曲塞是一种抗叶酸制剂,其核心是吡咯啶基团,通过破坏细胞内叶酸依赖的正常代谢过程,抑制细胞复制,抑制肿瘤的生长。

培美曲塞说明书

培美曲塞通过叶酸载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白质输送系统进入细胞。培美曲塞一旦进入细胞,就会在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸。

多谷氨酸储存在细胞中 胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂。多谷氨酸化在肿瘤细胞中呈现时间-浓度依赖性过程,但在正常组织中浓度较低。

肿瘤细胞中多谷氨酸化代谢物的半衰期延长,从而延长药物在肿瘤细胞中的作用时间。

临床前研究表明,培美曲塞可以抑制间皮瘤细胞系的生长。间皮瘤细胞系的研究表明,培美曲塞与顺铂的结合具有协同作用。

人群疗效分析的指标是绝对中性粒细胞计数。此时,人群接受单药培美曲塞,不接受叶酸和维生素B12的补充治疗。通过观察粒细胞的最低值来判断血液毒性的严重程度,发现它与本产品的全身给药剂量呈负相关。

研究还发现,如果膀胱硫醚或高半胱氨酸浓度较高,绝对粒细胞计数会更严重。叶酸和维生素 B 12 可降低胱硫醚或高半胱氨酸的浓度。培美曲塞多周期治疗后,对中性粒细胞没有累积毒性。

培美曲塞的副作用

培美曲塞可引起骨髓抑制,包括中性粒细胞血小板减少和贫血。骨髓抑制是一种常见的剂量限制性毒性。骨髓抑制是中性粒细胞减少、血小板减少和贫血。培美曲塞的副作用包括发热、感染、恶心、呕吐、口腔炎/咽炎、皮疹/脱皮。它会影响孕妇的胎儿。(编辑:YD)

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