化学词典介绍托瑞米芬的说明书，主要包括托瑞米芬的药理作用、托瑞米芬的毒理作用和使用托瑞米芬的注意事项。柠檬酸托瑞米芬是一种非类固醇三苯乙烯衍生物，适用于绝经前后女性雌激素和孕酮受体阳性/或未知转移性乳腺癌。
托瑞米芬的药理作用
绝经后，乳癌患者使用托瑞米芬，导致血清总胆固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。柠檬酸托瑞米芬与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆中的雌激素受体结合，以防止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成和增殖。一些试验性肿瘤使用大剂量的柠檬酸托瑞米芬，表明柠檬酸托瑞米芬具有非雌激素依赖性的抗肿瘤作用。柠檬酸托瑞米芬的抗乳腺癌主要是抗雌激素，还可能有其他抗癌机制（改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞凋亡和影响细胞动力学周期）。
托瑞米芬的毒理作用
柠檬酸托瑞米芬急性毒性低，小鼠和大鼠的LD50超过2000毫克/公斤。重复。毒性研究表明，大鼠死亡的原因是胃扩张。在急性和慢性毒性研究中，大多数发现都与柠檬酸托瑞米芬的激素样作用有关。其他发现具有无毒理学意义。柠檬酸托瑞米芬在大鼠身上没有表现出任何致基因毒性，也没有发现致癌作用。雌激素可诱发卵巢和睾丸肿瘤，以及骨肥大和骨肉瘤。柠檬酸托瑞米芬在小鼠中具有特殊的雌激素样作用，并引起相同的肿瘤。由于柠檬酸托瑞米芬在人体中的主要作用是抗雌激素，因此这些发现对枸杞酸托瑞米芬在人体中的应用意义不大。
使用托瑞米芬的注意事项
治疗前进行妇科检查，严格检查是否有子宫内膜异常。之后每年至少进行一次妇科检查。高血压、糖尿病、肥胖、高体重指数等附加子宫内膜癌风险患者（>；30)患者或有用雌激素替代治疗历史的患者应密切监测(见不良反应)。过去有血栓性病史的患者一般不接受柠檬酸托瑞米芬治疗(详见不良反应)。密切观察非代偿性心功能不全和严重心绞痛患者。骨转移患者在治疗开始时可能会出现高钙血症，因此应观察和监测此类患者。不稳定的糖尿病和严重的功能状况改变为心力衰竭患者没有系统的数据。影响机械师的驾驶和操作能力。（编辑：YD）
你可能感兴趣中国化工网栏目：化学试剂 ，化学元素表，化学元素周期表口决，化学元素周期表读音，化学元素周期律，化工词典，cas号查询
