化学词典向您介绍:美罗培南的药理作用和药代动力学。美罗培南,或翻译美罗培南,是一种非常广泛的抗生素和注射抗生素,用于治疗各种不同的感染,包括脑膜炎和肺炎。这是一种β碳青霉烯分类下属于内酰胺类抗生素。
美罗培南的药理作用
美罗培南是一种合成的广谱碳青霉烯抗生素,通过抑制细菌细胞壁的合成产生抗菌作用。美罗培南很容易穿透大多数革兰阳性和阴性细菌的细胞壁,并达到其目标(PBPS)。
除金属β-对大多数内酰胺酶来说,除了内酰胺酶β-内酰胺酶(包括革兰阳性菌和革兰阴性菌产生的青霉素酶和头孢菌素酶)具有很强的水解稳定性。
美罗培南不适合治疗甲氧西林耐药葡萄球菌感染,有时对其他碳青霉烯耐药菌株也表现出交叉耐药性。
体外试验表明,美罗培南可以与氨基糖苷类抗生素合用一些绿脓杆菌分离菌株。

美罗培南的药代动力学
5分钟内,健康志愿者单次静脉注射美罗培南血药峰浓度为500毫克剂量组52毫克/ml,112mg/11g剂量组ml;静脉输注1g美罗培南2分钟、3分钟、5分钟后,血药峰浓度分别为110、91、94mg/ml;静脉输注500毫克美罗培南6小时后,血浆中美罗培南浓度≤1mg/ml。
肾功能正常的志愿者间隔3小时给予不同剂量的美罗培南没有积累。正常肾功能的志愿者静脉注射美罗培南的半衰期T1/2约为一小时。
美罗培南静脉注射12小时后,约70%的美罗培南以原型从尿液中排泄,12小时后几乎无法在尿液中检测到。
美罗培南静脉注射500毫克,尿液中美罗培南浓度为10毫克/ml,并保持5小时以上,健康志愿者每8小时静注500毫克美罗培南或6小时静注1克美罗培南,未见美罗培南在血浆和尿液中积累。
美罗培南能很好地渗透到包括细菌性脑膜炎患者脑脊液在内的大部分体液和组织中,达到有效浓度。(编辑:YD)
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