奥美拉唑的性质是什么?奥美拉唑的药物作用是什么?根据化学词典奥美拉唑主要用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征,也可用于胃溃疡和反流性食管炎;静脉注射可用于治疗急性消化性溃疡出血。用阿莫西林和克林霉素或甲硝唑和克拉霉素杀死幽门螺杆菌。
奥美拉唑的性质
奥美拉唑为白色或类白色结晶粉末;无臭;遇光容易变色。易溶于二氯甲烷,略溶于甲醇或乙醇,微溶于丙酮,不溶于水;0.lmol溶解在/L氢氧化钠溶液中。

奥美拉唑的药物作用
奥美拉唑口服易被酸降解破坏,因此其肠溶胶囊剂常用于临床实践。口服吸收不稳定,食物可以延缓吸收,个体差异明显。口服高峰时间为0.5-7小时,高峰浓度为0.22-1.16mg/L,0.39-2.78mg/AUC(L·h)。
还发现,不同的给药方法、剂型和次数都会影响体内药物的血液浓度和生物利用。多次口服本品可增加AUC25%,生物利用增加36%,而静脉多次给药AUC参数无明显变化。
AUC与药效有关,但血药浓度与药理作用无关。
生物利用率为70%。吸血后主要与血浆白蛋白结合,血浆蛋白结合率为95%-96%。可分布在肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织。达到平衡后,分布容积为0.19-0.48L/kg,相当于细胞外液。
奥美拉唑不容易通过血脑屏障,但容易通过胎盘。该产品在体内几乎完全通过代谢消除。血浆消除T1/2为0.5-3小时,给药后4-6小时血药浓度基本消失。约80%的代谢物从肾脏排出,约18%的代谢物由胆汁分泌,从粪便中排出。
奥美拉唑被肝微粒体细胞色素P450氧化酶系统完全催化,代谢迅速。至少有6种代谢物,主要有5-羟奥美拉唑、奥美拉唑啉和少量奥美拉唑硫醚。
奥美拉唑的氧化代谢有明显的个体差异,主要表现为部分个体对药物羟化代谢能力低或缺陷,使原型药物消除缓慢,消除T1/2延长和AUC显著增加。人群中有奥美拉唑羟化代谢的多态性。(编辑:YD)
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