乙酰半胱氨酸泡腾片的药理毒理如何?乙酰半胱氨酸泡腾片的药代动力学如何?根据化学词典乙酰半胱氨酸泡腾片是一种慢性阻塞性肺病,用于治疗分泌大量浓痰的慢性阻塞性肺病(COPD),慢性支气管炎(CB)、肺气肿(PE)慢性呼吸系统感染等。
乙酰半胱氨酸泡腾片的药理毒理
乙酰半胱氨酸泡腾片是一种粘痰溶解剂,具有很强的粘液溶解作用。其分子中所含的硫基(-SH)二硫键可以使痰中的糖蛋白多肽链(-S-S)断裂,从而降低痰的粘度,使痰液化,容易咳出。
乙酰半胱氨酸泡腾片是合成谷胱甘肽(GSH-)必需氨基酸在保持适当的GSH水平方面起着重要作用,有助于保护体内GSH水平过低造成的细胞毒素损伤。
乙酰半胱氨酸泡腾片的毒理:小鼠经口摄入的LD50为788mg/Kg,大鼠经口LD50>6000mg/Kg。回复突变试验(Ames试验)显示乙酰半胱氨酸无突变作用。本产品未观察到任何异常作用。在动物生殖毒性研究中,乙酰半胱氨酸为250mg/口服Kg对大鼠无生殖毒性。

乙酰半胱氨酸泡腾片药代动力学
口服乙酰半胱氨酸泡腾片后,在小肠内迅速吸收,血药浓度达蜂约1-2小时,600mg口服Cmax为2.57-2.75mg/L。进入血液循环前,大部分在小肠粘膜和肠腔内去乙酰化,部分在肝脏内代谢,主要代谢物为半胱氨酸和无机硫酸盐。
口服生物利用6-10%,Cmax、剂量依赖性增加了Tmax和生物利用率。本产品的分布容积(Vd)为0.33-0.47L/kg,血浆蛋白结合率约50%%,30%肾脏清除率为0.19-0.21L/h/kg,近70%经非肾排泄,但只有3%原药通过粪便排泄。血浆半衰期约为2h。(编辑:YD)
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