元素百科为您介绍德国应用化学研究小组合成二氢豆香素的进展。中国科学院广州生物医学与健康研究所胡文辉研究小组在双功能手工方酰胺催化中α—芳香基—β—三氟甲基二氢豆香素不对称合成研究取得重大进展。相关成果最近在《德国应用化学》上发表。
二氢豆香素是什么？
二氢豆香素是许多天然产物和生物活性物质的核心结构骨架。不同替代的二氢豆香素具有抗血小板凝聚、抗菌、抗感染、抗肿瘤、抗艾滋病毒等多种生物活性，但大多数常用的合成方法是酚类衍生物和邻近含有亲电碳原子的碱基化合物[4 2]环加成反应，底物有很大的局限性。
二氢豆香素研究进展
研究人员使用奎宁衍生的方酰胺作为催化剂，以2-消炎酮衍生的不饱和酰胺和萘酚为反应原料mol%在催化剂用量下，光活性可以有效合成α—芳香基—β—二氢豆香素衍生物三氟甲基。在这种反应过程中，2-消炎酮中的酰胺块作为亲电试剂与酚羟基发生C-N键切断和分子内酯化反应，通常需要在强酸、强碱或过渡金属催化下发生。
该研究代表了一种温和高效的酰胺C-N键切断方法，为今后酰胺块的激活和转化提供了新的思路。
