元素百科介绍科学家在发现和研究天然先导化合物方面取得的进展。天然先导化合物是创新药物研究的重要基础。中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室赵勤实研究小组多年来一直从事天然先导化合物的发现和研究。最近，研究小组在vibsanin B药物化学研究取得了新的进展。
赵勤实研究小组与中国科学院院士、上海交通大学教授陈竺研究小组合作，前期与vibsaninini 研究了B的作用机制和靶点，发现HSP90是其抗炎作用的靶点。双方继续进行研究，设计合成了约120个vibsanin B衍生物系统地研究了细胞毒活性及其结构关系，最终发现一种活性是母体化合物的12f，毒性大大降低。采用计算机辅助药物设计、结构生物学、药物化学等多学科交叉研究模式，确定12f的直接作用靶点和vibsaninin 同样的B是HSP90β，并结合在其C末端。因此，这部分研究结果表明vibsaninin 以Design为代表的一种全新的HSP90C端抑制剂， Synthesis, and Biological Activities of Vibsanin B Derivatives: A New Class of HSP90 C-Terminal 以Inhibitors为题，发表在Journal of Medicinal 在Chemistry上，并申请专利保护。
国家自然科学基金和云南省科技项目支持研究工作。
