化学词典告诉你帕唑帕尼的作用机制和注意事项。帕唑帕尼是葛兰素史克公司开发的一种新型口服血管生成抑制剂，可干扰顽固肿瘤的生存和生长，靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)，抑制肿瘤血液供应的新血管的产生。适用于晚期肾细胞癌(肾小管中发现癌细胞的肾癌类型)、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。
帕唑帕尼作用机制
帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、受体血小板衍生生生生长因子(PDGFR)-和-、受体纤维母细胞生长因子(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体诱导T细胞激酶(Itk)、特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)多种酪氨酸激酶抑制剂。帕唑帕尼在体外抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-在体内，帕唑帕尼抑制小鼠肺VEGF-VEGFR-2磷酸化，一种小鼠模型中的血管生成，以及一些人类肿瘤在小鼠中移植肿瘤的生长。帕唑帕尼在体外抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-在体内，帕唑帕尼抑制小鼠肺VEGF-VEGFR-2磷酸化，一种小鼠模型中的血管生成，以及一些人类肿瘤在小鼠中移植肿瘤的生长。
帕唑帕尼注意事项
1)观察到血清转氨酶水平和胆红素的增加。严重致死性肝毒性发生。肝化学在治疗前和治疗期间定期测量。
2)观察到QT间隔延长和尖端扭转室速。QT间隔延长患者在高风险时应谨慎使用。心电图和电解质应考虑监测。
3)已报告致死性出血事件。咯血、脑或胃肠道出血史尚未在过去6个月内研究VOTRIENT的患者不应在这些患者中使用。
4)观察到动脉血栓形成和死亡的可能性。患者应谨慎使用这些事件的风险。
5)胃肠道穿孔或瘘管发生。发生了致命的穿孔事件。患者应谨慎使用胃肠道穿孔或瘘管的风险。
6)观察到高血压。VOTRIENT应充分控制血压。必要时监测和治疗高血压。
7)建议手术患者中断VOTRIENT治疗。
8)甲状腺功能减退可能发生。建议监测甲状腺功能。
9)蛋白尿:监测尿蛋白。中断4级蛋白尿的药物。
10) 当孕妇给予VOTRIENT时，可能会伤害胎儿。孕妇应建议对胎儿的潜在危害和服用，以避免怀孕。
