元素百科介绍HIV-1新靶点小分子药物候选人。在艾滋病疫苗研发成功之前，抗HIV药物是预防和控制艾滋病最有效的手段。据中国科学院昆明动物研究所报道，该研究小组最新发现了一种新的HIV-1靶点小分子药物候选人，其结果已发表在权威出版物《科学报告》上。
该团队与中国科学院昆明植物研究所院士孙汉东合作，系统地筛选和研究了天然小分子化合物，包括红花五味子、窄叶五味子和小花五味子。他们发现木质素化合物SM-10具有良好的抗HIV活性。通过深入的研究，他们意外地发现了合成中间产品SJP-L-5活性远优于SM-10。
近日，研究团队与云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室肖伟烈合作，与SJP合作-L-深入研究发现5抗HIV作用机制，SJP-L-5能有效抑制逆转录的后期过程。南方墨点法基因杂交实验证实采用高灵敏度探针进行，SJP-L-5抑制了正链病毒DNA的合成，破坏了病毒CPPT折叠翼的结构，导致下游正链DNA出现了5个片段复制产品。由于CPPT折翼是病毒入核的要素，其缺失导致病毒DNA无法进入细胞核。基因耐药性和表面耐药性实验表明，SJP有两个基因-L-5与逆转酶结合的重要位点也是这种化合物新机制产生的结构基础。这项研究首次证实，CPPT折翼是抗HIV病毒的新靶点，SJP-L-5是作用于新靶点的新型小分子药物候选人，研究为抗HIV药物的研发提供了新的思路。
