延胡索乙素提取来源以及药理作用

2023年05月19日 阅读量:33

乙素能抑制大脑皮层和皮层下的电活动,尤其是皮层运动区。但将药液直接涂在皮层上或孤离皮层表面,都证明乙素并非直接作用于皮层表面。熔点147℃,(α)D 20一291°(C=95%乙醇为0.8);盐酸盐,熔点 210℃。( ):熔点141~142℃的晶体(甲醇)。(α)D14 292°(C=乙醇为0.8,95%)。(±):148~149℃熔点结晶(甲醇十水);盐酸盐,针状结晶(甲醇),熔点215~216℃。

提取延胡索乙素的来源

延胡索(元胡)罂粟科植物Corydalis yanhusuo W.T. Wang 块茎,得消旋体,伏生紫堇C.decumbens(Thunb.)Per.S.块茎,得消旋伍,小花黄堇 C.racemosa(Thunb.)Pers.全草,得消旋体,黄陵(深山紫堇)C.pallida(Thunb.)Pers. 根,得消旋体,防己科植物华千金藤 Stephania sinica Diels 根,左旋体,黄叶地不允许 S. viridiflavens H.S.Lo et M.Yang 块根,芸香科植物秃叶黄皮树 Phellodendronchinese var. glabriusculum Schneid.树皮。

延胡索乙素的药理作用

1.对中枢神经系统的影响(1)兔光热刺激和电总刺激证明静注延胡索乙素15~20mg/kg具有镇痛作用,强于甲素和丑素。大鼠皮下注射乙素50mg/kg具有类似兔子的镇痛作用。乙素100mg的镇痛效果优于复方阿斯匹林,对钝痛的作用强于锐痛。大鼠对乙素的镇痛作用可以产生耐受性,但产生的速度比吗啡慢一倍左右,与吗啡有交叉耐受性。采用小鼠竖尾试验、吗啡成瘾猴替代试验、丙烯吗啡成瘾试验、慢性给药后戒断症状试验,均未发现乙素成瘾。镇痛有效剂量对呼吸无明显抑制作用,也无便秘等不良反应。(2)兔、鼠、犬、猴等动物试验用于催眠、镇静和稳定,证明大剂量延胡索乙素具有明显的催眠作用。狗皮下注射5~20min后,会出现镇静、稳定、不逃避、驯服等外观行为的变化。30min后,会出现嗜睡,持续80min左右,但感觉还存在,容易醒来。乙素对猴子也有驯服作用,可以显著减少小鼠的自发和被动活动,但不能消除其纠正反射,显示没有麻醉作用,但可以显著增强环己巴比妥钠的催眠作用。乙素还能对抗咖啡因和苯丙胺的中枢兴奋作用,降低苯丙胺的毒性作用,对抗戊四氮引起的惊厥,但增加了每士宁引起的惊厥,对电休克没有对抗作用,只能与苯妥英钠的抗电休克作用略有协调。对小鼠灌服致幻剂麦司卡林后引起的特殊抓颈背动作也有抑制作用。乙素有选择性地抑制小鼠、兔子和猫的条件反射。但与氯丙嗪和利血平相似,对动物分化相和条件反射没有明显作用。乙素对狗有轻微的中枢镇吐作用,对大鼠有轻微的降温作用。

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