化合物简介
Flumazenil (also known as flumazepil, code name Ro 15-1788) is a selective benzodiazepine receptor antagonist primarily available by injection only, and the only GABAA negative allosteric modulator on the market today. It has antagonistic and antidote properties to therapeutically used benzodiazapenes, through competitive inhibition.
基本信息
中文名称
氟马西尼
英文名称
flumazenil
中文别名
氟马泽尼
英文别名
YM-684、RO 15-1788、Mazicon、Romazicon、Flumazepil、ANEXATE、Lanexat、Flumazenil、FMZ、Ro 1722
CAS号
78755-81-4
分子式
C15H14FN3O3
分子量
303.288
精确质量
303.102
PSA
64.43
LOGP
1.7116
编号系统
UNII
40P7XK9392
物化性质
熔点
201-203°C
水溶解性
128 mg/L
储存条件
2-8°C
安全信息
RTECS号
NI2922170
安全说明
S26; S27; S36/37/39
WGK Germany
2
危险类别码
R36/37/38
海关编码
2933990090
危险品标志
Xi
生产方法及用途
生产方法
方法1:5-氟靛红在冰醋酸和浓硫酸中,用30%过氧化氢氧化,得黄色固体的6-氟靛红酸酐,收率82%。然后和肌氨酸(即N-甲基甘氨酸)在二甲亚砜中,于100℃反应,得化合物(Ⅰ),收率80%。再在氯仿中,N,N-二甲基苯胺存在下,和三氯氧磷回流。氯化所得化合物(Ⅱ)经处理后,在二甲基甲酰胺中,叔丁醇钠存在下,和氰基醋酸乙酯反应,得氟马西尼,收率40%,熔点200～203℃。
方法2:4-氟-2-(N-羧基氨基)苯甲酸和N-甲基甘氨酸环合,生成化合物(Ⅲ),再和2-氰基乙酸乙酯环合,得到氟马西尼。
方法2:4-氟-2-(N-羧基氨基)苯甲酸和N-甲基甘氨酸环合,生成化合物(Ⅲ),再和2-氰基乙酸乙酯环合,得到氟马西尼。
用途
1.第一个苯并二氮杂革类药物的拮抗剂，用于对抗苯并二氮杂革类药物超剂量使用后的镇静作用及定向障碍，并具有抗惊厥活性和抗癫痫作用。
2.也可用于氟烷麻醉后的恢复期及因酒精中毒所致肝硬化的脑病，作为原因不明的神志丧失的诊断药，用以鉴别苯二氮革类及其它药物中毒或脑损伤。
3.中枢神经系统兴奋药。
2.也可用于氟烷麻醉后的恢复期及因酒精中毒所致肝硬化的脑病，作为原因不明的神志丧失的诊断药，用以鉴别苯二氮革类及其它药物中毒或脑损伤。
3.中枢神经系统兴奋药。
合成路线
共找到2条合成路线 >上游原料
共找到21个上游原料 >