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氯尼达明

氯尼达明

CAS号:50264-69-2
英文名:lonidamine
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基本信息
编号系统
物化性质
安全信息
生产方法及用途
生产方法
吲哚醌加入氢氧化钠的水溶液中,水解开环得到化合物(I).将化合物(I)在0℃和亚硝酸钠水溶液混合,再将该混合液滴入硫酸水溶液中,保持在4℃以下,滴完继续搅拌得重氮盐溶液.于0℃和搅拌下,滴入氯化亚锡的浓盐酸溶液,继续搅拌.过滤得黄棕色固体,冰醋酸重结晶得黄色针状的吲唑-3-羧酸(Ⅲ)的结晶,收率,51.2%.将该吲唑羧酸、氢氧化钠、水和碘化钾一起,在氮气保护下,在100℃和搅拌下,缓慢滴加2,4-二氯苄基氯,加毕继续反应.滤集晶体,用乙醇重结晶,得氯尼达明,收率87.5%,熔点205~206℃.其最后一步反应也可如下进行:1H-吲脞-3-羧酸溶于8g氢氧化钠和160ml水的溶液中,在水浴加热及搅拌下加入2,4-二氯苄基氯,加毕继续加热3h,冷却,用稀盐酸调至酸性,沉淀出的粗氯尼达明用醋酸重结晶,收率,70%,熔点207℃。
用途
窄谱抗肿瘤药。可用于各种肿瘤,如乳腺癌、前列腺癌、肺癌及脑瘤等。另外也是一种杀精子药。本品为窄谱抗肿瘤药.产生活性的必要条件是"凝缩"线粒体.生殖细胞具有凝缩线粒体,对本品敏感.本品在2~3周内起效,部分在3~8周后达到缓解.有效时间持续16周至3年以上.临床用于各种肿瘤,尤其是肺癌:前列腺癌和脑瘤的治疗.也可以用于避孕.