6-羟基萘-2-硼酸的制备方法

2021年08月05日 阅读量:20

6-羟基萘-2-硼酸的制备方法背景及概述

6-羟基萘-2-硼酸是一种医药中间体,硼酸类化合物广泛应用于Suzuki交叉偶联反应。Suzuki-Miyaura偶联反应(SMC)是构建各类C-C单键的重要反应,其主要原料为有机硼酸化合物。

6-羟基萘-2-硼酸的制备方法制水合碳酸铽备

向反应瓶中加入6-溴-2-萘酚(2.23g,10mmol),加入40mL无水四氢呋喃溶解,降温至-78℃,氮气保护下滴加正丁基锂(10ml,25mmol),反应1小时二苯基硼酸,滴加硼酸三异丙酯(2.82g,15mmol),低温下反应0.5小时后升至室温继续反应0.5小时,TLC检测反应完毕后,加入1M稀盐酸调PH至酸性,分出有机相,水相再用乙醚萃取两次,合并有机相,饱和食盐水洗涤,浓缩,柱层析纯化后得到1.13g产物,收率60.2%。

参考文献

[1] From PCT Int. Appl., 2017202207, 30 Nov 2017

TAG:6-羟基萘-2-硼酸,Suzuki,6-溴-2-萘酚
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