化合物简介
Oxolinic acid is a quinolone antibiotic developed in Japan in the 1970s. Dosages 12–20mg/kg orally administered for five to ten days. The antibiotic works by inhibiting the enzyme DNA gyrase. It also acts as a dopamine reuptake inhibitor and has stimulant effects in mice.
基本信息
中文名称
喹菌酮
英文名称
oxolinic acid
中文别名
1-乙基-6,7-亚甲氧基-4-喹啉酮-3-羧酸、5-乙基-5,8-二氢-8-氧代-1,3-二噁茂[4,5-g]喹啉-7-羧酸、噁喹酸、5-乙基-5,8-二氢-8-氧代[1,3]-二氧戊环并[4,5-G]喹啉-7-羧酸、喹酸、恶喹酸、奥啉酸、奥索利酸、恶喹酸/奥索利酸、1-乙基-6,7-亚甲二氧基-4-喹诺酮-3-羧酸
英文别名
5-ethyl-5,8-dihydro-8-oxo[1,3]dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acid、5-Ethyl-8-oxo-5,8-dihydro-[1,3]dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acid、Oxolinic acid、5-ethyl-8-oxo-5,8-dihydro[1,3]dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acid、Oxolinic Acid、5-ethyl-5,8-dihydro-8-oxo-1,3-dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acid、5,8-Dihydro-5-ethyl-8-oxo-1,3-dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acid、5-ethyl-8-oxo-[1,3]dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acid
CAS号
14698-29-4
分子式
C13H11NO5
分子量
261.23
精确质量
261.064
PSA
77.76
LOGP
1.4483
编号系统
EINECS号
238-750-8
PubChem号
24278604
MDL号
MFCD00056775
BRN号
620635
物化性质
外观与性状
白色结晶粉末
密度
1.483 g/cm3
沸点
473.2ºC at 760 mmHg
熔点
314-316°C (dec.)
闪点
240ºC
折射率
1.638
稳定性
Stable. Combustible.
储存条件
2-8ºC
蒸汽压
9.24E-10mmHg at 25°C
安全信息
RTECS号
JI5075000
安全说明
S22-S24/25
危险类别码
R22
WGK Germany
3
海关编码
2934999090
危险品标志
Xn
生产方法及用途
生产方法
亚甲基二氧基苯胺的制备 以亚甲基二氧基苯经硝化、还原制得亚甲基二氧基苯胺。 喹菌酮的合成 亚甲基二氧基苯胺与乙氧基次甲基丙二酸二乙酯在80~90℃加热反应3h,然后在二甲苯中回流环合,接着在氢氧化钠存在下,用碘乙烷在DMF溶剂中于70~75℃进行N-烷基化反应,混合物用水稀释后回流3~4h,水解产物用盐酸酸化生成喹菌酮。
用途
本品属第一代喹诺酮类药物,其作用机理是抑制细菌脱氧核苷酸的合成。对革兰氏阴性菌有强的抗菌效力,但对真菌与结核杆菌没有抗菌作用。对灭鲑气单孢菌、嗜水气单胞菌、鳗弧菌等鱼类病原菌有相当强的抗菌活性,其MIC50为0.02~0.09μg/ml。给鲤鱼一次性口灌本品5mg/kg、10mg/kg、20mg/kg、40mg/kg,15~24h后血药浓度出现最高值,血药浓度维持0.2μg/ml以上可达66h。本品毒性极微,急性毒性试验对鲤鱼口服LD50为4000mg/kg以上。
合成路线
共找到3条合成路线 >海关数据
共找到8个国家海关数据 >上游原料
共找到11个上游原料 >